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Repinotan

CAS No. : 144980-29-0

MCE 站：Repinotan

产品活性：Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，K_i 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor

In Vitro: Repinotan binds with lower affinity to 5-HT7 (K_i = 6 nM), α1- ａnd α2 adrenergic (K_i = 6 nM ａnd 7 nM, respectively), 5-HT1D (36 nM), dopamine D2 ａnd D4 (48 nM ａnd 91 nM, respectively), σ sites (176 nM) ａnd 5-HT2C (310 nM) receptors.
Exposure to repinotan protects rat cortical ａnd hippocampal neurons in cultures from apoptosis induced by 25 nM Staurosporine. After Staurosporine-induced apoptosis, Repinotan, at 50 pM to 1 μM, reduces the release of lactate dehydrogenase, DNA fragmentation, ａnd apoptotic body formation in a concentration-dependent manner.

In Vivo: Repinotan (1-100 μg/kg) causes strong, dose-dependent infarct reductions in permanent middle cerebral artery occlusion, transient middle cerebral artery occlusion, ａnd traumatic brain injury paradigms.
The half-life of Repinotan in plasma is relatively short (t1/2 = 0.6 h in rat; 0.4 h in rhesus monkeys), ａnd Repinotan is extensively metabolized.

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