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BMS-986121
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BMS-986121
CAS No. : 313671-26-0
MCE 站:BMS-986121
产品活性:BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上,代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Opioid Receptor
In Vitro: BMS-986121 (1 μM~1 mM) significantly augments the β-arrestin–recruitment response produced by a low concentration of endomorphin-I (PAM-detection mode). BMS-986121 significantly increases the inhibition of forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity produced by a ∼EC10 (30 pM) concentration of endomorphin-I in CHOμ cells. BMS-986121 (100 μM) produces leftward shifts in the potency of endomorphin-I (fourfold), morphine (fivefold), and leu-enkephalin (sixfold), in inhibition of forskolin-stimulated cAMP-accumulation assays in CHO-μ cells.
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