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Murizatoclax

CAS No. : 2245848-05-7

MCE 站：Murizatoclax

产品活性：Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，K_i 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：Bcl-2 Family

In Vitro: AMG 397 potently disrupts the interaction between MCL1 ａnd BIM in OPM2 cells, induces clear increases in Caspase-3/7 activity within one hour.

In Vivo: Murizatoclax (25-50 mg/kg; p.o. once or twice weekly) exhibits significant tumor regressions in mice bearing OPM2 xenografts.
Murizatoclax (10-60 mg/kg; p.o. twice weekly) achieves 47% MOLM-13 orthotopic tumor growth inhibition (TGI), 99% TGI ａnd 75% regression at the dose of 10, 30 ａnd 60 mg/kg, respectively.

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品牌介绍:
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