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P53R3

CAS No. : 922150-12-7

MCE 站：P53R3

产品活性：P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53^R175H、p53^R248W 和 p53^R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53^M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：MDM-2/p53

In Vitro: P53R3 (10 μg/ml; 24 hours; in the absence or presence of the unlabelled p53 consensus oligonucleotide) restores p53-specific DNA binding activity to p53^R273H (a DNA contact mutant) ａnd p53R175H (a structural mutant) in WiDr colon tumour cells harbouring p53^R273H and KLE cells with p53R175H.
P53R3 (1-33 μg/ml; 24 hours) inhibits the proliferation of the LN-308 sublines expressing mutant p53 plasmids in a p53-dependent manner. The p53^R175H-dependent effects are strong over a broad range of concentrations, but p53^R273H-dependent effects are weaker ａnd requires high concentrations of P53R3.
P53R3 induces p53^R248W reactivation is more pronounced proliferation inhibition than observed with p53^R273H. P53R3 does not exhibit cytotoxic effects even at concentrations close to its solubility limit (33 μg/ml).
P53R3 (33 μg/ml; 18 hours) induces a strong decrease in S phase cells ａnd a G0/G1 cell cycle arrest in LN-308 p53^R175H and LN-308 p53^R273H cells. But it does not affect cell cycle distribution of LN-308 p53^R248W cells.

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