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TLR8 agonist 2 hydrochloride

CAS No. : 2412937-65-4

MCE 站：TLR8 agonist 2 hydrochloride

产品活性：TLR8 agonist 2 hydrochloride 是一种有效的选择性 TLR8 激动剂，对人 TLR8 的 EC₅₀ 为 3 nM。TLR8 agonist 2 hydrochloride 对人 TLR7 的活性较低(EC₅₀ 为 33.33 μM)。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Toll-like Receptor (TLR)

In Vitro: TLR8 agonist 2 (Example 1) increases the levels of TNF-α, IL-12p40, IFN-γ, ａnd IFN-α with EC₅₀ values 105 nM, 26 nM, 29 nM, ａnd 2800 nM, respectively, in human peripheral blood mononuclear cells (hPBMC).

In Vivo: The pharmacokinetic related parameters of TLR8 agonist 2 (Example 1) in mice administered with the intravenous administration of 1 mg/kg ａnd the oral administration of 5 mg/kg are detected. The T_1/2 of TLR8 agonist 2 are 0.25 h (1 mg/kg i.v.) ａnd 0.5 h (5 mg/kg p.o.), the AUC_last are 450 ng/mL*hr (i.v.) ａnd 624 ng/mL*hr (p.o.). And for oral administration, the bioavailability (%F) is 27.7%

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