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AHR antagonist 5 free base

CAS No. : 2247950-42-9

MCE 站：AHR antagonist 5 free base

产品活性：AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶，并具有抗癌作用。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Aryl Hydrocarbon Receptor

In Vitro: AHR antagonist 5 free base (Compound A) potently inhibits AHR activity in human ａnd rodent cell lines (IC₅₀ of ~35-150 nM). In human T cell assays, AHR antagonist 5 free base induces an activated T cell state. AHR antagonist 5 free base inhibits CYP1A1 ａnd interleukin (IL)-22 gene expression ａnd leads to an increase in pro-inflammatory cytokines, such as IL-2 ａnd IL-9.

In Vivo: AHR antagonist 5 free base (Compound A) has been evaluated in a series of pharmacological, single-dose ａnd repeated-dose toxicological studies in rodent ａnd non-rodent species including 28-day Good Laboratory Practice (GLP) studies in rat ａnd monkeys. All changes are resolved or resolving after 2 weeks of dosing cessation, except for the testicular changes in rats.

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