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JR14a

CAS No. : 2411440-41-8

MCE 站：JR14a

产品活性：JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Complement System

In Vitro: JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced intracellular Ca²⁺ release in human monocyte-derived macrophages, with an IC₅₀ of 10 nM.
JR14a (0.1 nM-100 μM) is metabolically stable to exposure over 1 h to rat liver microsomes.
JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced β-hexosaminidase secretion in human LAD2 mast cells, with an IC₅₀ of 8 nM.

In Vivo: JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) reduces paw swelling by 65% over control at 30 min after agonist injection in acute rat paw model of inflammation ａnd edema.
JR14a (1 mg/kg; i.v.) exhibits elimination half-life (191 min), clearance (4.4 mL/min/kg) ａnd AUC (3795 ng•h/mL) in rats.
JR14a (10 mg/kg; p.o.) exhibits C_max (88 ng/mL), T_max (300 min) ａnd AUC (478 ng•h/mL) in rats.

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品牌介绍:
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