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PR-104

CAS No. : 851627-62-8

MCE 站：PR-104

产品活性：PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体药物，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：DNA Alkylator/Crosslinker

In Vitro: PR-104 (80 μM; 1 hour; SiHa cells) shows greater suppression of radiation-induced DNA single-strand breaks under hypoxic than aerobic conditions. PR-104 (100 μM; 1 hour; SiHa cells) results in phosphorylation of Ser139 of histone H2AX (gH2AX). PR-104 (0.266 mmol/kg; 18 h; SiHa cells) shows activity against hypoxic cells after irradiation. PR-104 varies in potency between cell lines, with the lowest IC₅₀ (0.51 μmol/L) in H460 cells ａnd highest (7.3 μmol/L) in PC3 prostate cells.

In Vivo: PR-104 (0.56 mmol/kg; i.v. or i.p.; 0~2 hours) makes the plasma area under the curve. PR-104 (0.23 mmol/kg; i.p.; 100 days) shows antitumor activity.

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