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CD532

CAS No. : 1639009-81-6

MCE 站：CD532

产品活性：CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：Aurora Kinase

In Vitro: CD532 (1-10000 nM; 72 h) is cytotoxic in MYCN-amplified neuroblastoma cell lines SK-N-BE(2) ａnd Kelly, with EC₅₀s of 223.2 nM ａnd 146.7 nM, respectively.
CD532 (0.1-1 μM; 24 h) causes dose-dependent loss of MYCN protein in SK-N-BE(2) cells.
CD532 (1 μM; 6 h) prevents S-phase entry in SK-N-BE(2) cells.

In Vivo: CD532 (25 mg/kg; i.p. twice weekly for 3 weeks) decreases the tumor volume ａnd increases survival in mice with subcutaneous sonic hedgehog (SHH)-subtype medulloblastoma.
CD532 (60 mg/kg; i.p. for 2 days) decreases the level of MYCN protein in MYCN-amplified neuroblastoma xenografts.
CD532 (20 mg/kg; i.p.) shows a serum half-life of ~1.5 hours ａnd AUC0-24 of 27 μM•h in mice.

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