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Alisertib sodium
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2021/9/16更新时间：2024/1/2
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Alisertib sodium
CAS No. : 1028486-06-7
MCE 站：Alisertib sodium
产品活性：Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Autophagy | Apoptosis
作用靶点：Aurora Kinase | Autophagy | Apoptosis
In Vitro: Alisertib (MLN 8237) leads the MM cells to mitotic spindle abnormalities, mitotic accumulation, as well as inhibition of cell proliferation through apoptosis ａnd senescence. Alisertib up-regulates p53 ａnd tumor suppressor genes p21 ａnd p27.
The decreased activity of Alisertib (MLN 8237) for the T217D/W277E Aurora A/TPX2 complex may reflect the increased affinity for ATP induced by cofactor binding to Aurora A.
Alisertib (MLN 8237) inhibits cell proliferation with IC50s ranging from 15 to 469 nM in different tumer cell lines.
In Vivo: Alisertib (MLN 8237) (30 mg/kg, p.o.) significantly reduces tumor burden ａnd increases overall survival in xenograft-murine model of human-MM.
Alisertib (3-30 mg/kg; P.o.; once daily for 3 weeks) causes tumor growth inhibition in solid tumor xenograft models.
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