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Casein Kinase inhibitor A86

CAS No. : 2079069-01-3

MCE 站：Casein Kinase inhibitor A86

产品活性：Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Stem Cell/Wnt  |  Apoptosis

作用靶点：Casein Kinase  |  CDK  |  Apoptosis

In Vitro: Casein Kinase inhibitor A86 is highly effective in inducing leukemia cell apoptosis at 160 nM or lower, mostly in correlation to their capacity to stabilize p53.
Casein Kinase inhibitor A86 (0.08-2 μM; 6.5 hours) abolishes the expression of MYC, MDM2, ａnd the anti-apoptotic oncogene MCL1. Casein Kinase inhibitor A86 induces a marked reduction in mRNA expression of MYC ａnd MDM2, yet upregulates the expression of the Wnt targets AXIN2 ａnd CCND1 (Cyclin D1).

In Vivo: Pharmacokinetic studies of the inhibitor Casein Kinase inhibitor A86 at 20 mg/kg reveal rapid oral absorption with a T_max of 0.2-0.5 hr, C_max of 1115 ng/mL, T_1/2 of 4.3 hr, ａnd area under the curve (AUC) values of 2606 (ng*hr/mL).

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