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AC-4-130
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AC-4-130
CAS No. : 1834571-82-2
MCE 站:AC-4-130
产品活性:AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
研究领域:JAK/STAT Signaling | Stem Cell/Wnt
作用靶点:STAT
In Vitro: AC-4-130 (0.1-100 µM; 72 hours) leads to a significant increase in apoptosis in a dose-dependent and time-dependent manner in MV4-11 or MOLM-13 cells.
AC-4-130 (2, 5 µM; 72 hours) induces cell cycle arrest with an increase in G0/G1 arrested cells and a concomitant reduction in cells in S or G2/M.
AC-4-130 (0.5-2; 24 hours) reveals reduced pY-STAT5 levels both in the cytoplasm and nucleus.
AC-4-130-mediated STAT5 inhibition efficiently blocks the proliferation and clonogenic growth of primary human AML cells, while healthy CD34+ cells are less sensitive.
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