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LPM4870108

CAS No. :

MCE 站：LPM4870108

产品活性：LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC，TrkA，TrkA^G595R 和 TrkA^G667C 的 IC₅₀ 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC₅₀=182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Neuronal Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Trk Receptor

In Vitro: LPM4870108 (compound 10) inhibits the activities of TrkA, TrkB, ａnd TRC with high selectivity at 0.5 μM (kinase activity remaining, <10%) ａnd slightly inhibit the activities of ALK ａnd ROS1 (kinase activity remaining, 10-30%).

In Vivo: LPM4870108 (compound 10) (5-20 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) inhibits tumor growth in BaF3-NTRK xenograft tumor models.
LPM4870108 (2 mg/kg; a single i.v.) exhibits terminal half-life (t_1/2) (male 0.87 h, 2.21 h), the Cl (male 19.3 mL/kg/min, female 8.19 mL/kg/min), ａnd the AUC_0-t (male 4191 nM•h, female 10282 nM•h) in rats.
LPM4870108 (10 mg/kg; a single p.o.) exhibits oral bioavailability (male 56.0%, female 61.9%), C_max (male 6384 nM, female 6628 nM) ａnd T_max (male 0.667 h, female 0.667 h) in rats.

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