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Pasireotide acetate
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2021/11/3更新时间：2024/1/2
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Pasireotide acetate
CAS No. : 396091-76-2
MCE 站：Pasireotide acetate
产品活性：Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
In Vitro: Pasireotide acetate exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively).
Pasireotide acetate effectively inhibits the growth hormone releasing hormone (GHRH) induced growth hormone (GH) release in primary cultures of rat pituitary cells, with an IC50 of 0.4 nM.
In Vivo: Pasireotide acetate (160 mg/kg/mouth; s.c. for 4 months) significantly decreases the serum insulin, increases serum glucose, reduces the tumor size ａnd increases apoptosis in Pdx1-Cre.
Pasireotide acetate (2-50 μg/kg; s.c. twice daily for 42 days) exerts the antinociceptive ａnd antiinflammatory actions via the SSTR2 receptor in a mouse model of immune-mediated arthritis.
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