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JBJ-02-112-05

CAS No. :

MCE 站：JBJ-02-112-05

产品活性：JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 15 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: In Ba/F3 cells, JBJ-02-112-05 inhibits the activities of wildtype EGFR, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ａnd EGFR^{L858R/T790M/C797S} with IC₅₀ values of 9.29 µM; 8.35 µM; 8.53 µM ａnd 2.13 µM, respectively.
JBJ-02-112-05 demonstrates mutant selectivity by inhibiting mutant EGFR ａnd downstream AKT ａnd ERK1/2 phosphorylation in Ba/F3 cells stably transfected with EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M, EGFR^{L858R/T790M/C797S} mutations.

In Vivo: JBJ-02-112-05 (100 mg/kg; oral gavage; once daily; for 3 days; EGFR^{L858R/T790M/C797S} genetically engineered mice) treatment inhibits phosphorylation of EGFR ａnd downstream signaling pathways.
JBJ-02-112-05 exhibits a moderate half-life of 3 hours ａnd a _Cmax of 13.7 µM following 3 mg/kg intravenous (i.v.) dose. A 5 mg/kg oral dose of JBJ-02-112-05 achieves a half-life of 16.4 hours ａnd a C_Cmax of 1.31 µM.

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