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Ethaselen
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详细内容
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Ethaselen
CAS No. : 217798-39-5
MCE 站:Ethaselen
产品活性:Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选药物,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
研究领域:Others
作用靶点:Others
In Vitro: Ethaselen (2.5-10 μM; 12, 24 hours) suppresses A549 cell viability in a both concentration- and time-dependent manner. H1666, which has considerably lower TrxR1 expression level, is less susceptible to 24 h treatment with Ethaselen.
Ethaselen inhibits the intracellular TrxR1 activity in a concentration- and time-dependent manner, with IC50 values of 4.2 and 2 μM for 12- and 24-h treatments, respectively.
Ethaselen (2.5-10 μM; 12, 24 hours) has no effect on the protein amounts of TrxR1 and Trx. The mRNA level of TrxR1 does not show significant alteration in Ethaselen-treated A549 cells.
Ethaselen (2.5-50 μM; 1-24 hours) causes intracellular Trx oxidation in A549 cells.
Ethaselen (5-10 μM; 12, 24 hours) causes a clear concentration-dependent increase in ROS levels in A549 cells.
The inhibition constants for Ethaselen binding to free enzyme (Ki) and the enzyme-substrate complex (Kis) were determined to be 0.022 and 0.087 μM, respectively. Ethaselen also inhibits mammalian TrxR1 in a time-dependent manner possibly by forming a covalent Se-S bond with Cys497 of Trx.
In Vivo: Ethaselen(BBSKE; 36-108 mg/kg/day; PO; for 10 days) shows increased inhibition of tumor growth in a dose-independent manner.
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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