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G-749

CAS No. : 1457983-28-6

MCE 站：G-749

产品活性：G-749 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。G-749 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：FLT3  |  Apoptosis

In Vitro: G-749 shows potent ａnd sustained inhibition of the FLT3 wild type ａnd mutants including FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD/N676D, ａnd FLT3-ITD/F691L in cellular assays.
G-749 inhibits autophosphorylation of FLT3 with an IC₅₀ value of ≤8 nM in FLT3-WT bearing RS4-11 ａnd in FLT3-ITD harboring MV4-11 ａnd Molm-14 cells.
G-749 (0.0001-10 nM; 72 hours) shows strong antiproliferation of leukemia cells addicted to FLT3-ITD (MV4-11 ａnd Molm-14) in a dose-dependent manner.
G-749 (25-100 nM; 36 hours) causes antiproliferative activity through apoptosis.
G-749 (1.6-1000 nM; 2 hours) shows more potent inhibition of p-FLT3, p-ERK1/2, ａnd p-AKT than AC220 ａnd PKC412.

In Vivo: G-749 (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 28 days) shows effective antitumor activity in mouse models.

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