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CHMFL-ABL-039

CAS No. : 2304344-56-5

MCE 站：CHMFL-ABL-039

产品活性：CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Bcr-Abl

In Vitro: CHMFL-ABL-039 (0-10 μM; 72 hours) is 6-10 fold more sensitive than Imatinib to BCRABL driven cancer cell lines, ａnd BCR-ABL independent cell lines display a great selectivity window comparing to BCRABL driven cancer cell lines. CHMFL-ABL-039 exhibits no general cytotoxicity.
CHMFL-ABL-039 (0.01-3 μM; 4 hours) can dose dependently inhibit the ABL Y245 phosphorylation ａnd the subsequent downstream signaling mediators.

In Vivo: CHMFL-ABL-039 (25-100 mg/kg; given i.p.injection; daily for 28 days in K562 mediated five weeks old female nu/nu mice models, daily for 11 days in BaF3-BCR-ABL-V299L mediated five weeks old female nu/nu mice models) do not exhibit any apparent general toxicity ａnd do not affect the mouse weight. CHMFL-ABL-039 can dose dependently suppress the tumor progression for both models at either dosage.

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