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ARD-2128

CAS No. : 2222111-87-5

MCE 站：ARD-2128

产品活性：ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

研究领域：PROTAC  |  Others

作用靶点：PROTAC ａnd Building Blocks  |  Androgen Receptor

In Vitro: ARD-2128 is highly potent ａnd effective in the inhibition of cell growth in the VCaP cell line ａnd LNCaP cell line with the IC₅₀ values of 4 nM ａnd 5 nM, respectively.
ARD-2128 (1, 10, 100, ａnd 1000 nM; 24 hours) effectively reduces the AR protein level by >50% at 1 nM ａnd achieves the AR degradation of >90% at 10, 100, ａnd 1000 nM, respectively, in VCaP cell.

In Vivo: ARD-2128 (20 mg/kg; p.o.; once) is effective in reducing the level of AR protein in mice after 24 hours.
ARD-2128 (10-40 mg/kg; p.o.; daily for 21 days) shows antitumor activity in the VCaP xenograft model in mice.
ARD-2128 (5mg/kg; p.o.) treatment shows the C_max, AUC_0-t ａnd t_1/2 values of 1304 ng/mL, 22361 ng h/mL ａnd 18.8 hours, respectively.

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品牌介绍:
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