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INY-03-041

CAS No. : 2503017-97-6

MCE 站：INY-03-041

产品活性：INY-03-041 是一种有效且高度选择性的基于 PROTAC 的泛-AKT 降解物，由与来那度胺偶联的 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 GDC-0068 组成。 INY-03-041 抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

研究领域：PROTAC  |  PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PROTAC ａnd Building Blocks  |  Akt

In Vitro: INY-03-041 (10-1000 nM; 2-24 hours; MDA-MB-468 cells) treatment induces potent degradation of all three AKT isoforms in a dose-dependent manner after a 12-h treatment, with maximal degradation observed between 100 ａnd 250 nM. At concentrations of 500 nM ａnd greater, AKT degradation is diminished. Treatment with 250 nM of INY-03-041 over time reveals partial degradation of all AKT isoforms within 4 h ａnd progressive loss of AKT abundance out to 24 h.
INY-03-041 exhibits potent in vitro inhibition of S6K1 (IC₅₀ =37.3 nM) ａnd PKG1 (IC₅₀ = 33.2 nM).
INY-03-041 displays enhanced anti-proliferative effects compared with GDC-0068 in MDA-MB-468 ａnd HCC1937 cells.

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