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Tovinontrine

CAS No. : 2062661-53-2

MCE 站：Tovinontrine

产品活性：Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC₅₀ 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: IMR-687 inhibits PDE9A with more than 800-fold greater potency than PDE1A3, PDE1B, PDE1C, PDE5A2, with IC₅₀ values of 88.4 μM, 8.48 μM, 12.2 μM, ａnd 81.9 μM, respectively.
IMR-687 (0.1-10 μM) treatment in erythroid K562 cells for 72 hours induces hemoglobin (HbF) in a dose-dependent manner.
IMR-687 (0.03-10 μM) treatment for 6 hours in erythroid K562 cells increases cGMP in a dose-dependent manner.

In Vivo: IMR-687 (30 mg/kg/day; after 30 days of treatment) shows a greater than 3-fold in the percent of HbF⁺ F-cells (8.4% in vehicle treated ａnd 27.3% in IMR-687 treated) ａnd a corresponding 2-fold decrease in sickled red blood cells (56.3% in vehicle treated ａnd 24.4% in IMR-687 treated).

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