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Icerguastat

CAS No. : 951441-04-6

MCE 站：Icerguastat

产品活性：Icerguastat (Sephin1) ，一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物，是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化，从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphatase

In Vitro: Icerguastat (5 µM) prolongs eIF2α phosphorylation in oligodendrocytes under stress.
Icerguastat (Sephin1) (selective inhibitor of a holophosphatase), safely ａnd selectively inhibits a regulatory subunit of protein phosphatase 1 in vivo. Sephin1 selectively binds ａnd inhibits the stress-induced PPP1R15A, but not the related ａnd constitutive PPP1R15B, to prolong the benefit of an adaptive phospho-signaling pathway, protecting cells from otherwise lethal protein misfolding stress.

In Vivo: Icerguastat (4-8 mg/kg; i.p.; daily for 35 days) delays the onset of EAE (experimental autoimmune encephalomyelitis).
Icerguastat (100 μg; i.p.) prolongs the survival of prion-infected mice.

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