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HOIPIN-8
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HOIPIN-8
CAS No. :
MCE 站:HOIPIN-8
产品活性:HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:E1/E2/E3 Enzyme
In Vitro: HOIPIN-8 (0-100 μM; 72 hours) has little cell toxicity on A549 cells, and exhibits an IC50 value of 100 μM.
HOIPIN-8 (0-10 μM; 24 hours) has an inhibitory effect over 10-fold enhancement over that of HOIPIN-1 on NF-κB activation, exhibits an IC50 value of 0.42 μM in HEK293T cells.
HOIPIN-8 (0-30 μM; NF-κB luciferase reporter is transfected into cells for 18 hours; then with 10 ng/ml TNF-α for 6 h) exhibits a 4-fold enhancements of the potency than HOIPIN-1, the IC50 value is 11.9 μM. It also effectively reduces IL-1β-induced expression of NF-κB target genes, such as ICAM1 and IL-6 as compared to HOIPIN-1.
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