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MK-8262

CAS No. : 1432054-03-9

MCE 站：MK-8262

产品活性：MK-8262 是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂，IC₅₀ 为 53 nM，logD 为 5.3。MK-8262 是一种双三氟甲基类似物，具有用于与高密度脂蛋白 (HDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 相关冠心病 (CHD) 研究的潜力。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：CETP

In Vitro: MK-8262 (Compound 87) reduces cell viability in a dose-dependent manner beginning at ∼10 μM in all 8 cell lines regardless of human CYP expression or glutathione depletion (HEK293/CYP cell lines expressing human CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C8, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C19, or CYP2C9).
MK-8262 has no effect on human CYP protein concentration or Nrf2 activation in any of the 8 cell lines.

In Vivo: MK-8262 (Compound 87; 10 mg/kg; orally) results in a significant HDL cholesterol increase in a 2-week chronic treatment of CETP transgenic mice.
MK-8262 (1 mg/kg; iv) has a T_1/2 MRT of 6 hours, a CL of 2.6 mL/min•kg, ａnd a V_ss of 0.95 L/kg for mouse.
MK-8262 (2 mg/kg; po) has a C_max of 0.43 μM ａnd an AUC of 7.9 μM•h for mouse.
MK-8262 (1 mg/kg; iv) has a T_1/2 MRT of 13 hours, a CL of 3.1 mL/min•kg, ａnd a V_ss of 2.4 L/kg for mouse.
MK-8262 (2 mg/kg; po) has a C_max of 0.4 μM ａnd an AUC of 9.7 μM•h for mouse.

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