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MAGL-IN-4

CAS No. : 2135785-20-3

MCE 站：MAGL-IN-4

产品活性：MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MAGL

In Vitro: MAGL-IN-4 (compound 4f) shows a high LLE (5.9), a logD of 2.3 for MAGL.
MAGL-IN-4 exhibits no inhibition toward the closely related serine hydrolases (FAAH ａnd ABHD6; all IC₅₀>10000 nM). MAGL-IN-4 has no significant binding potentials to cannabinoid receptors (CB1: 19% ａnd CB2: 5% at 10 μM), ａnd low hERG liability (14.4% inh. at 10 μM, manual patch clamp, without BSA).

In Vivo: MAGL-IN-4 (compound 4f; 0.1-10 mg/kg; oral; single dose) results in a significant elevation in the level of 2-AG ａnd reduction in that of arachidonic acid (AA) from 0.3 mg/kg in C57BL/6J mice.

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