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SR1001

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/11/26更新时间:2024/1/2

产品摘要:SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。

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SR1001

CAS No. : 1335106-03-0

MCE 站:SR1001

产品活性:SR1001 是选择性的 RORαRORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:ROR

In Vitro: SR1001 inhibits the development of murine TH17 cells by inhibition of IL-17A gene expression and protein production. SR1001 reduces the interaction of a coactivator TRAP220 NR box 2 peptide with RORγ in a dose dependent manner (IC50 value≈117 nM). Additionally, SR1001 inhibits the expression of cytokines when added to differentiated murine or human TH17 cells.

In Vivo: SR1001 effectively suppresses the clinical severity of autoimmune disease in mice. Administration of SR1001 to C57BL/6 mice suppresses the expression of hepatic ROR target genes, Cyp7b1, Rev-erbα, and Serpine 1. SR1001 a RORα inverse agonist eliminats the circadian pattern of expression of citrate synthase mRNA in mice.

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