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JZL 184

CAS No. : 1101854-58-3

MCE 站：JZL 184

产品活性：JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC₅₀ 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MAGL

In Vitro: JZL 184 displays IC₅₀ values of 8 nM ａnd 4 μM for blockade of 2-AG ａnd oleamide (FAAH substrate) hydrolysis in brain membranes, respectively. Comparable inhibitory effects are observed with recombinant MAGL ａnd FAAH when expressed in COS7 cells.

In Vivo: JZL 184 (4-40 mg/kg; intraperitoneal injection; once; C57Bl/6 mice) treatment produces a rapid ａnd sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in 8-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. JZL 184-treated mice shows a remarkable array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility, ａnd hypothermia.
JZL 184 prolongs depolarization-induced suppression of excitation (DSE) in Purkinje neurons in cerebellar slices ａnd DSE inhibition (DSI) in CA1 pyramidal neurons in hippocampal slices. JZL 184 produces greater enhancement of DSE/DSI in mouse neurons than that in rat neurons.

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品牌介绍:
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