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AMG8379

CAS No. : 1642112-31-9

MCE 站：AMG8379

产品活性：AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC₅₀ 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道， IC₅₀为 3.1 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Sodium Channel

In Vitro: AMG8379 is 100 to 1000-fold selective over other NaV family members, including NaV1.4 expressed in muscle ａnd NaV1.5 expressed in heart, as well as TTX-resistant NaV channels in DRG neurons.
The IC₅₀ for AMG8379 inhibition of C-fiber spiking based on the level of firing in NaV1.7 KO mice representing complete pharmacological block of the NaV1.7-component of this assay is calculated. In this manner, the IC₅₀ for AMG8379 block is 47.0 ± 8.1 nM.

In Vivo: AMG8379 (30-100 mg/kg; p.o.) inhibits Capsaicin-induced nociceptive behavior.

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品牌介绍:
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