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PF 05089771

CAS No. : 1235403-62-9

MCE 站：PF 05089771

产品活性：PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Na_v1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNa_v1.7、cynNa_v1.7、dogNa_v1.7、ratNa_v1.7 和 musNa_v1.7 的 IC₅₀ 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Sodium Channel

In Vitro: PF-05089771 is determined to be more than 1000-fold selective over tetrodotoxin-resistant (TTX-R) Na_v1.5 ａnd Na_v1.8 channels (IC₅₀s >10 μM) ａnd exhibited a range of selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (10-fold for Na_v1.2 to 900-fold for Na_v1.3 ａnd Na_v1.4).
PF-05089771 (30 nM) blocks the majority of TTX-S current (75.5 ± 10.5%, n = 5, Fig 5D) whilst 100 nM resulted in complete block.

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