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ML204

CAS No. : 5465-86-1

MCE 站：ML204

产品活性：ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca²⁺ 通道。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: ML204 inhibits TRPC4β-mediated intracellular Ca²⁺ rise with an IC₅₀ value of 0.96 μM (HEK293 cells) ａnd exhibits 19-fold selectivity against muscarinic receptor-coupled TRPC6 channel activation.
ML204 blocks TRPC4β activity induced through either G_i/o stimulation by μ-opioid, 5HT_1A serotonin, ａnd M₂ muscarinic receptors or G_q/11 stimulation by the endogenous M₃-like muscarinic receptors.
ML204 blocks LPS-induced TRPC5 channel activity.

In Vivo: ML204 (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia ａnd decreases peritoneal leukocyte numbers ａnd cytokines in LPS-injected mice.

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