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MCT4-IN-1
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MCT4-IN-1
CAS No. : 2445185-57-7
MCE 站:MCT4-IN-1
产品活性:MCT4-IN-1 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MCT4-IN-1 靶向与 MCT4 的胞质域。MCT4-IN-1 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MCT4-IN-1 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:Monocarboxylate Transporter
In Vitro: MCT4-IN-1 (compound 18n) inhibits lactate efflux in the MDA-MB-231 cell line with an IC50 of 1 nM. The on-target activity is confirmed with a Ki of 11 nM by fluorescence cross-correlation spectroscopy (FCCS).
MCT4-IN-1 does not inhibit lactate efflux to a similar extent in SNU-398 and MiaPaca2, and only 600-fold less in RT-4 cell lines.
In Vivo: MCT4-IN-1 (compound 18n; 30 mg/kg; PO; single dose) only combined with MCT1/2 inhibitor exhibits a significant tumoral intracellular lactate accumulation.
MCT4-IN-1 (30 mg/kg/day; for 15 days) shows no significant antitumor activity.
MCT4-IN-1 (0.2 mg/kg; iv) has a T1/2 of 1 hours, a CL of 0.33 L/h•kg, a Cmax of 489 ng/mL and a Vss of 0.4 L/kg for mice.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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