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Epiboxidine

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/11/29更新时间:2024/1/2

产品摘要:Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。

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Epiboxidine

CAS No. : 188895-96-7

MCE 站:Epiboxidine

产品活性:Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChRKi 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点:nAChR

In Vitro: Epiboxidine has affinity and functional at central neuronal α4β2 receptors, with Kis of 0.46 and 1.2 in rat and humen.
Epiboxidine has activity at ganglionic-type α3β4*-nicotinic receptors of PC12 cells, with a Ki of 19.
Epiboxidine is much less toxic than Epibatidine.
Epiboxidine stimulates sodium-22 influx in PC12 and TE671 cells, with EC50s of 0.18 and 2.6 µM.

In Vivo: Epiboxidine (20 μg/kg; ip; once) treatment shows marked analgetic activity in mice.
Epiboxidine (50 and 100 mg/kg; intraperitoneal injected; once) causes marked antinociception as measured in the hot-plate assay.
Epiboxidine inhibits [3H]nicotine binding in rat cerebral cortical membranes, with a Ki of 0.6 nM.

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