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HPK1-IN-7

CAS No. : 2320462-65-3

MCE 站：HPK1-IN-7

产品活性：HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC₅₀=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。

研究领域：MAPK/ERK Pathway

作用靶点：MAP4K

In Vivo: HPK1-IN-7 (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) shows robust enhancement of anti-PD1 efficacy in a syngeneic tumor model of colorectal cancer.
HPK1-IN-7 (compound 24) (1 mg/kg; intravenous; mice) is characterized by moderate plasma clearance (43 mL/min/kg) ａnd a large volume of distribution (4.4 L/kg). After oral administration (20 mg/kg), the Cmax was 5.3 μM ａnd the AUC_0-24h was 19 μM•h. The calculated oral bioavailability based on these pharmacokinetics studies is approximately 100%.

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品牌介绍:
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