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Netupitant
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Netupitant
CAS No. : 290297-26-6
MCE 站:Netupitant
产品活性:Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂,在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 具有止吐作用。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Neurokinin Receptor
In Vitro: Netupitant (CID-6451149) binds with high affinity the human NK1 receptor (pKi=9.0) with more than 1000 fold selectivity over the NK2 and NK3 (pKi=5.8 for both sites).
Netupitant (1, 10, 100 nM) concentration-dependently antagonizes the stimulatory effects of substance P (SP) showing insurmountable antagonism (pKB=8.87) in CHO NK1 cells.
In Vivo: Netupitant (CID-6451149; 1-10 mg/kg; ip) dose-dependently inhibits SP-elicited the typical scratching, biting and licking response in mice. In gerbils, foot tapping behavior evoked by the intracerebroventricular injection of a NK1 agonist is dose-dependently counteracted by Netupitant given intraperitoneally (ID50 1.5mg/kg) or orally (ID50 0.5mg/kg).
Netupitant (0.1-3 mg/kg; i.v.) produces a concentration-dependent inhibition (mean pKB=9.24) of the responses to SP-methylester (SP-OMe) in the detrusor muscle. Netupitant decreases the frequency of reflex bladder contractions.
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