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RKI-1447 dihydrochloride

CAS No. : 1782109-09-4

MCE 站：RKI-1447 dihydrochloride

产品活性：RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Stem Cell/Wnt  |  Cytoskeleton  |  TGF-beta/Smad  |  Apoptosis

作用靶点：ROCK  |  Apoptosis

In Vitro: RKI 1447 suppresses phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 ａnd MYPT-1 in human cancer cells, but has no effect on the phosphorylation levels of the AKT, MEK, ａnd S6 kinase at concentrations as high as 10 μM.
RKI 1447 (0.003-10 μM) is potent at inhibiting the phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 ａnd MYPT-1 in human cancer cells.
RKI 1447 exhibits effective anticancer activity in colorectal carcinoma (CRC). RKI 1447 (10-320 μM; 24 hours) drastically suppresses HCT-8 ａnd HCT-116 cell growth.
RKI 1447 (20-80 μM; 24 hours) induces apoptosis in a dose-dependent manner.

In Vivo: RKI 1447 (200 mg/kg; i.p. daily for 14 days) inhibits mammary tumor growth in vivo.
RKI 1447 (100 mg/kg; i.p.; once every 3 days; for 14 days) exerts antitumor activity on CRC in vivo. RKI 1447 does not exert physiological toxicity on the mice.

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