MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

PF-3758309 dihydrochloride

CAS No. :

MCE 站：PF-3758309 dihydrochloride

产品活性：PF-3758309 dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (K_d= 2.7 nM; K_i=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Apoptosis

作用靶点：PAK  |  Apoptosis

In Vitro: PF-3758309 dihydrochloride has similar enzymatic potency against the kinase domains of the other group B PAKs (PAK5, K_i=18.1 nM; PAK6, K_i=17.1 nM) ａnd group A PAK1 (K_i=13.7 nM), but is less active against the other two group A PAKs (PAK2, IC₅₀=190 nM; PAK3, IC₅₀=99 nM).
In cells, PF-3758309 dihydrochloride inhibits phosphorylation of the PAK4 substrate GEF-H1 (IC₅₀=1.3 nM) ａnd anchorage-independent growth of a panel of tumor cell lines (IC₅₀=4.7 nM).
PF-3758309 dihydrochloride also inhibits endogenous pGEF-H1 accumulation in HCT116 cells. PF-3758309 potently inhibits cellular proliferation (IC₅₀=20 nM) ａnd anchorage-independent growth (IC₅₀=27 nM) of A549 cells.

In Vivo: PF-3758309 dihydrochloride (7.5-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 9-18 days) results in statistically significant tumor growth inhibition (TGI) in HCT116 ａnd A549 models.

相关产品：MG-132  |  LY294002  |  Doxorubicin hydrochloride  |  Bafilomycin A1  |  Y-27632 dihydrochloride  |  Paclitaxel  |  Acetylcysteine  |  Angiotensin II human  |  Staurosporine  |  Bortezomib  |  5-Fluorouracil  |  Sorafenib  |  Tamoxifen  |  SP600125  |  Trametinib  |  2-Deoxy-D-glucose  |  Gemcitabine  |  Temozolomide  |  MK-2206 dihydrochloride  |  Verteporfin  |  Decitabine  |  Actinomycin D  |  Etoposide  |  Pexidartinib  |  BAY 11-7082  |  CCCP  |  DAPT  |  Ruxolitinib  |  Mitomycin C

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。