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Ipivivint

CAS No. : 1481617-15-5

MCE 站：Ipivivint

产品活性：Ipivivint (SM08502) 是一类一流的具有口服活性的强效 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,其对 CLK1，CLK2 和 CLK3 的 IC₅₀ 分别为 1.4 μM，0.002 μM 和0.022 μM。Ipivivint 通过抑制 CLK 的活性和serine ａnd arginine rich splicing factor (SRSF) 磷酸化，破坏剪接体活性降低 Wnt 通路信号基因的表达。Ipivivint可用于癌症研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：CDK  |  Wnt

In Vitro: Ipivivint (SW480 cells; 0.01~10 μM; 1 hour) potently inhibits SRSF5/6 phosphorylation.
Ipivivint (SW480 cells; 0.03 μM~3 μM; 48 hour) induced apoptosis.
. Ipivivint (HEK-293T cells; 0.03 μM~3 μM; 1 hour) inhibits Wnt/β-catenin signaling induced by Wnt3a.
Ipivivint (SW480 cells; 0.3~10 μM; 6 hour) increases nuclear speckle enlargement.
Ipivivint (SW480 cells; 0.3~3μM; 24hours) significantly decreases expression of Wnt target genes (AXIN2, LEF1, MYC, ａnd TCF7) ａnd TCF7L2. SM08502 (SW480 cells; 0.03~3μM; 24hours) inhibits cytoplasmic or nuclear fractions protein expression. Ipivivint (NCI–N87 cells) inhibits proliferation.
Ipivivint strongly inhibits Wnt pathway signaling activity (EC50 = 0.046 μM) in SW480 colon cancer cells.

In Vivo: Ipivivint (25 mg/kg; p.o.) potently inhibits tumor SRSF6 phosphorylation.

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