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CDK12-IN-4

CAS No. : 2651196-69-7

MCE 站：CDK12-IN-4

产品活性：CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC₅₀ 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC₅₀>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC₅₀>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: CDK12-IN-4 (Example 172) inhibits BRCA1 MRNA expression in MDA-MB-231 cells (IC₅₀=0.626 nM) ａnd has no effect on CAL-120 cells.
CDK12-IN-4 has antproliferative activity in MDA-MB-231 cells (IC₅₀=0.535 nM) ａnd CAL-120 cells (IC₅₀=2.43 nM).
CDK12-IN-4 has a inhibition IC₅₀ CDK12 high ATP to Degradation DC₅₀ CDK12 ratio of 581.

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