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PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
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PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
CAS No. :
MCE 站:PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
产品活性:PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
研究领域:Epigenetics | PROTAC
作用靶点:Epigenetic Reader Domain | PROTAC and Building Blocks
In Vitro: PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (100 nM; ≥8 hours) shows anti-proliferation activity with IC50 value of 12.25 nM, and the BRD4 protein is reduced very efficiently at treatment time of ≥8 h in MV4-11 cells.
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (100 nM; ≥8 hours) shows anti-proliferation activity with IC50 value of 12.25 nM, and the BRD4 protein is reduced very efficiently at treatment time of ≥8 h in MV4-11 cells.
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (1 nM, 3 nM, 0.1 μM, 0.3 μM; 24-48 hours) induces MV4-11 apoptosis lines.
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 exhibits excellent anti-proliferative activity in 6 leukemia cell lines of NCI. Among them, the GI50 values of the three leukemia cell lines were lower than 50 nM, consistent with the activity of leukemia MV4-11 cells.
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 has good anti-proliferation activity including prostate Cancer (22RV1 IC50: 0.081 μM), colon cancer (colo-205 IC50: 0.1557 μM) and thyroid cancer(TT IC50: 0.037451 μM).
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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