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EEDi-5285

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/12/1更新时间:2024/1/2

产品摘要:EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。

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EEDi-5285

CAS No. :

MCE 站:EEDi-5285

产品活性:EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。

研究领域:Epigenetics

作用靶点:Histone Methyltransferase

In Vitro: EEDi-5285 inhibits cell growth with IC50 values of 20 pM and 0.5 nM in the Pfeiffer and KARPAS422 lymphoma cell lines, respectively, carrying an EZH2 mutation.

In Vivo: EEDi-5285 (compound 28; 50-100 mg/kg; oral gavage; daily; for 28 days; SCID mice) treatment achieves complete and durable tumor regression in the KARPAS422 xenograft model in mice with oral administration.
A single 100 mg/kg oral administration of EEDi-5285 (compound 28) effectively reduces the level of H3K27me3 at 24 h in KARPAS422 tumor tissue in mice.
EEDi-5285 (compound 28) achieves a Cmax of 1.8 μM and an AUC of 6.0 h▪μg/ml with 10 mg/kg oral administration and has an oral bioavailability (F) of 75%. EEDi-5285 has a moderate volume of distribution of 1.4 L/kg and a terminal T1/2 of approximately 2 h.

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品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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