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EZH2-IN-4

CAS No. : 2088132-99-2

MCE 站：EZH2-IN-4

产品活性：EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC₅₀ 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: EZH2-IN-4 (example 38) shows a cell H3K27me3 IC₅₀ of 0.00973 nM in Karpas-422 (EZH2 Y641N) cells.
EZH2-IN-4 shows an IC₅₀ of 10.1 nM in Plate Kj«pas-422 cells.
EZH2-IN-4 inhibits the proliferation of ovarian cancer cell lines (COV-434, TOV-21G, TOV-112D, A2780, Caov-3, OVCAR3; IC₅₀s=0.02-8.6 μM) ａnd has no effect on SKOV3, HeyA8, HEC59 cell (IC₅₀>20 μM).

In Vivo: EZH2-IN-4 (example 38; oral gavage; 15 mpk; BID) results in 73% inhibition of tumor methylation in the Karpas-422 xenograft model.
EZH2-IN-4 (po; 50 mpk; twice a day; pretreatment for 5 days; followed by co-administration with gemcitabine plus cisplatin for at least 23 additional days) significant inhibits A2780 tumor growth in A2780 xenograft model.

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