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LBW242

CAS No. : 867324-12-7

MCE 站：LBW242

产品活性：LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌药物介导的卵巢癌细胞死亡。

研究领域：Apoptosis  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：IAP  |  FLT3

In Vitro: LBW242 is a 3-mer ａnd Smac mimetic, based on the ability of the NH2-terminal seven amino acids of Smac to neutralize the BIR3 domain of X-chromosome-linked IAP (XIAP). LBW242 partially inhibits the growth of mutant FLT3-expressing lines, MV4;11 at 1 μM.
LBW242 kills cells in a manner strictly dependent on caspases, ａnd death is accompanied by PARP cleavage, Annexin positivity, ａnd accumulation of cells in sub-G1. LBW242 (0-0.1 μM; 3 days) inhibits a panel of PKC412-sensitive or PKC412-resistant, mutant FLT3-expressing Ba/F3 lines The IC₅₀ values ranged from 0.5 to >1 μM.

In Vivo: LBW242 (50 mg/kg; p.o.; daily for 10 days) reduces tumor burden.

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