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Darexaban

CAS No. : 365462-23-3

MCE 站：Darexaban

产品活性：Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC₅₀ 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶（如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶）显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Factor Xa

In Vitro: Darexaban is an oral direct factor Xa (FXa) inhibitor that is rapidly ａnd extensively metabolized into its glucuronide conjugate (YM-222714) post-administration. Darexaban competitively ａnd selectively inhibits human FXa, ａnd also inhibits the prothrombin activation induced by prothrombinase complex or whole blood clot with similar potency to free FXa.

In Vivo: In mice, Darexaban inhibits FXa activity in plasma with an ED₅₀ value of 24.8 mg/kg. Darexaban prolonges prothrombin time (PT) at 3 mg/kg.
In a pulmonary thromboembolism (PE) mouse model, Darexaban dose-dependently reduces the mortality rate, significantly so at 10 mg/kg.
In a FeCl3-induced venous thrombosis (VT) mouse model, Darexaban (0.3-10 mg/kg) dose-dependently decreases the thrombus protein content, significantly so at doses of 3 mg/kg or higher.

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