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MMP13-IN-2

CAS No. : 935759-55-0

MCE 站：MMP13-IN-2

产品活性：MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC₅₀=0.036 nM)，对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MMP

In Vitro: In a bovine nasal cartilage (BNC) assay, the chondrocyte-mediated degradation of cartilage was studied using bovine nasal cartilage slices cultured for up to 14 days. MMP13-IN-2 (0.01-1 µM) is effective at preventing the IL-1/OSM induced in vitro degradation of BNC (-17.6%, 48.4% ａnd 70.8% inhibition of cartilage degradation, respectively)..

In Vivo: MMP13-IN-2 (oral gavage; 1 mg/kg) shows the best combination of CYP3A4 inhibition risk ａnd oral exposure at a dose of 1 mg/kg in rats ａnd mice (F% = 33 ａnd 38, respectively).

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