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5-BDBD
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5-BDBD
CAS No. : 768404-03-1
MCE 站:5-BDBD
产品活性:5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:P2X Receptor
In Vitro: 5-BDBD inhibits 10 ?M ATP-induced currents of rP2X4R-expressing HEK293 cells in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 0.75 μM.
5-BDBD displaces rightward the ATP concentration-response curve, with an EC50 of 4.7 to 15.9 μM.
5-BDBD could be specifically used to discriminate between P2X1R, P2X2aR, P2X2bR, P2X3R, P2X4R, and P2X7R.
In Vivo: 5-BDBD (28 mg/kg; i.p.; daily for 9 days) can completely blocke the basal hyperalgesia induced by recurrent NTG injection.
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