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Numidargistat

CAS No. : 2095732-06-0

MCE 站：Numidargistat

产品活性：Numidargistat (CB-1158) 是一种有效的，具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂，对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC₅₀ 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。

研究领域：Immunology/Inflammation  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Arginase

In Vitro: Numidargistat is a potent and orally-bioavailable inhibitor of arginase, with IC₅₀s of 86 and 296 nM for recombinant human arginase 1 and 2, respectively. Numidargistat inhibits native rginase 1 (Arg1) in human granulocyte, erythrocyte, and hepatocyte lysate with IC₅₀s of 178 nM, 116 nM and 158 nM, respectively, and blocks Arg1 in cancer patient plasma (IC₅₀, 122 nM). Numidargistat also exhibits potent inhibitory activity against arginase in human HepG2, K562 cell lines and primary human hepatocytes with IC₅₀s of 32, 139, 210 μM, respectively. Numidargistat show no effect on NOS. In addition, Numidargistat is not directly cytotoxic to murine cancer cell lines.

In Vivo: Numidargistat (100 mg/kg, p.o., twice per day) increases the number of tumor-infiltrating cytotoxic cells and decreases myeloid cells in mice. Numidargistat in combination with PD-L1 blockade or gemcitabine inhibits tumor growth in mice bearing CT26 cancer cells.

相关产品：Numidargistat dihydrochloride  |  BEC hydrochloride  |  Arginase inhibitor 1  |  nor-NOHA monoacetate  |  2-Aminoimidazole  |  Piceatannol 3'-O-glucoside  |  DL-Norvaline  |  NED-3238

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  染料试剂  |  PROTAC  |  同位素标记物

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

品牌介绍:
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