TC-N 1752

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型号：原产地：美洲发布时间：2022/1/21更新时间：2024/1/2

产品摘要：TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7，hNav1.3，hNav1.4，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。

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TC-N 1752

CAS No. : 1211866-85-1

MCE 站：TC-N 1752

产品活性：TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7，hNav1.3，hNav1.4，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC₅₀ 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Sodium Channel

In Vitro: TC-N 1752 (compound 52) state-dependently inhibits Nav1.7, with IC₅₀ of 170 nM on channels that are 20% inactivated and IC₅₀ of 3.6 μM on fully noninactivated channels.
TC-N 1752 inhibits hNav1.7, hNav1.8, hNav1.9, rNav1.9, and mNav1.9 with IC₅₀s of 0.2, 0.1, 1.6, 0.5 and 1.4 μM, respectively.

In Vivo: TC-N 1752 (compound 52) (3-30 mg/kg; p.o.) dose-dependently shows analgesic effect in the Formalin model.
TC-N 1752 (3-30 mg/kg; p.o.) decreases thermal hyperalgesia produced by inflammation.
TC-N 1752 (5 mg/mL; 500 μL; i.v.) attenuates complete Freund’s adjuvant (CFA)-induced sensitization of C-fiber nociceptors.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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