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SB-277011 hydrochloride
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/1/21更新时间:2024/1/2
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SB-277011 hydrochloride
CAS No. : 215804-67-4
MCE 站:SB-277011 hydrochloride
产品活性:SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B?和 5-HT1D 受体的?pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Dopamine Receptor | 5-HT Receptor
In Vivo: SB-277011 hydrochloride has an excellent pharmacokinetic profile, exhibits oral bioavailability 43%, half-life:2.0 h, plasma clearance 19 mL/min/kg) and to be highly brain-penetrant (brain:blood ratio of 3.6:1), with a clean P450 profile in the rat.SB-277011 hydrochloride (SB 277011; 3 mg/kg, p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens, but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93 mg/kg in rats.SB-277011 (intraperitoneal injection; 12.5-25 mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine self-administration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats. When it increases to 50 mg/kg, SB-277011 can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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