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Navtemadlin

CAS No. : 1352066-68-2

MCE 站：Navtemadlin

产品活性：Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 K_d 为 0.045 nM。

研究领域：Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MDM-2/p53  |  E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: Navtemadlin (AMG 232) (10 μM) induces p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines.
Navtemadlin potently inhibits proliferation of non-MDM2-amplified HCT116 colorectal cells (IC₅₀=10 nM).

In Vivo: Navtemadlin (AMG 232) (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) activates p53 pathway activity in vivo.
Navtemadlin (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) potently inhibits growth of tumor xenografts in mice.
Navtemadlin (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) blocks DNA synthesis and induces apoptosis in vivo.
Navtemadlin causes a dose-dependent tumor growth inhibition with an ED₅₀ of 16 mg/kg.

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