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Farudodstat
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Farudodstat
CAS No. : 1035688-66-4
MCE 站:Farudodstat
产品活性:Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis),并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis
作用靶点:Dihydroorotate Dehydrogenase | DNA/RNA Synthesis | Apoptosis
In Vitro: Farudodstat (0.01-100 μM; for 48 hours) inhibits leukemic cell proliferation. The cell viability is maintained at ~50% at Farudodstat 1 μM and higher.
Farudodstat (0.5, 1 μM; for 48 hours) significantly increases cleaved caspase 8.
Farudodstat (2, 4 μM; for 96 hours) decreases viability and induces differentiation in primary acute myeloid leukemia blasts and myelodysplastic syndrome samples.
Farudodstat (1, 2 μM; pretreatment 1 h before OPP for 1 h) inhibits protein synthesis, as demonstrated by the reduced incorporation of O-propargyl-puromycin (OPP) at protein translation sites in both MOLM-14 and KG-1 cells. Farudodstat causes the downregulation of EIF4B, and RPL6 proteins.
In Vivo: Farudodstat (50 mg/kg; oral gavage; once daily; from the day 3 to 30) substantially reduces the number of disseminated tumors and prolongs survival.
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